
Kanker kolorektal ditandai dengan pertumbuhan sel abnormal di usus besar atau rektum dan erat kaitannya dengan peningkatan ekspresi cyclooxygenase-2 (COX-2). Aktivasi COX-2 meningkatkan proliferasi sel dan menghambat apoptosis, sehingga mendorong perkembangan kanker. Daun Kleinhovia hospita diketahui mengandung alkaloid, flavonoid, dan saponin, yang dapat berfungsi sebagai agen antikanker dengan menghambat aktivitas COX-2. Studi ini bertujuan untuk mengevaluasi potensi antikanker senyawa bioaktif dalam ekstrak etanol daun Kleinhovia hospita L. menggunakan pendekatan in vitro dan in silico. Ekstrak diperoleh melalui macerasi dengan etanol 96%. Toksisitas seluler terhadap sel kanker kolorektal HCT-116 dievaluasi menggunakan uji MTT pada konsentrasi ekstrak 500, 250, 125, 62,5, dan 31,25 μg/mL. Analisis LC-MS mengidentifikasi senyawa-senyawa tersebut, yang kemudian disaring menggunakan PASS Online, ProTox 3.0, dan aturan Lipinski, diikuti dengan docking molekuler terhadap COX-2. Ekstrak etanol menunjukkan toksisitas moderat dengan nilai IC50 sebesar 85,113 µg/mL. Empat belas senyawa diprediksi memiliki aktivitas bioaktif antikanker berdasarkan penyaringan in silico. Di antara senyawa tersebut, N-trans-Feruloyltyramine menunjukkan ikatan kuat dengan COX-2 dengan afinitas –8,3798 kcal/mol, melebihi ligan asli. Temuan ini menunjukkan bahwa ekstrak etanol daun K. hospita dan konstituen bioaktifnya mungkin berkontribusi pada aktivitas antikanker, kemungkinan melalui jalur yang terkait dengan COX-2, seperti yang disarankan oleh analisis in silico.
Penelitian ini berpotensi memberikan prediksi terhadap kandidat senyawa antikanker baru yang berasal dari daun Kleinhovia hospita, terutama N-trans-feruloyltyramine yang menunjukkan afinitas kuat terhadap COX-2. Temuan ini juga membuka peluang pengembangan fitofarmaka berbasis bahan alam yang lebih aman, mudah diperoleh, dan relevan untuk terapi kanker kolorektal.